中國藥科大學與江蘇康緣藥業聯手攻關的『銀杏二萜內脂強效應組合物的發明及制備關鍵技術與應用』項目日前榮獲2018年度國家技術發明二等獎。
據該項目研究者、中國藥科大學樓鳳昌教授介紹，銀杏二萜內脂類成分一直被認為是強效的天然血小板活化因子受體拮抗劑，國內外均開展了深入研究和新藥研發，但由於各成分的藥效作用強弱及成分協同作用等問題尚不明確，以及缺乏效應最佳二萜內脂類成分組合的制備工藝等原因，長期以來沒有銀杏二萜內脂類藥物上市。
針對這些難題，研究項目組對銀杏二萜內脂及其制備關鍵技術進行了長達30多年的系統研究，完成了系列技術創新與發明，成功研制上市了創新藥銀杏二萜內脂及其註射液。
該項目組在國際上首次發現了強活性的新化合物銀杏二萜內酯K，其具有顯著的拮抗血小板活化因子誘導的血小板聚集和促進神經修復作用；從拮抗血小板活化因子受體改善腦血液循環與神經保護雙重效應出發，發明了效應最佳的銀杏二萜內酯A、B、K3個成分組合比例范圍，為銀杏二萜內酯及其制劑的研制奠定了技術基礎。
研究人員發明了銀杏二萜內酯A、B、K組合物的選擇性提取精制工藝，充分富集有效部分並去除影響產品安全性的成分，定向選擇性制備二萜內酯成分最佳比例范圍組合，銀杏二萜內酯A、B、K總含量高於98%，且比例范圍基本固定，同時最大限度地去除了毒性成分銀杏酸；建立了各成分全程、精確的上下限質量標準和安全性控制體系，解決了銀杏葉中3種成分含量參差不齊以及植被過程中轉移率不同、難以重現最佳比例范圍的難題，保證了產品的質量穩定均一、安全、有效。
據悉，該項目相關技術已獲得11件中國發明專利授權。
2012年，銀杏二萜內酯及其註射液獲得了新藥證書和生產批件，為缺血性腦卒中的臨床治療提供了同時具有抗血小板和神經保護效應的創新藥物，且未發現增加出血風險；2017年作為創新藥談判品種列入國家醫保目錄。
文/健康報記者 程守勤 通訊員 薑晨
編輯制作：劉洋